“HIV候选长效药诞生,《自然》发文解读”

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实习记者金亭藩

小分子物质表现出对抗hiv (人类免疫缺陷病毒)的能力和缓慢、持续的释放特征，可以在人体内保持24周的活性。 这一特征表明，该物质将成为抗hiv长效药物，大大降低患者的给药频率。

当地时间7月1日，英国《自然》杂志在线发表了一篇名为gs-6207的药物研究论文，设计了阻碍hiv复制的长期小分子物质。

这篇论文的标题是“采用长期的小分子临床靶向hiv衣壳蛋白质”( Clinical Targeting of Hivc APSidProtein Withalong-acting SMall Molecule )，来自吉利德科学企业的研究小组于2011年11月

与以前流传的逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂等不同，gs-6207主要通过靶衣壳蛋白发挥作用。 “衣壳”是一种hiv蛋白质外壳，包裹着内部遗传物质和病毒复制所需的各种酶，支持病毒的复制功能。 通过与hiv的衣壳蛋白质结合，gs-6207可以干扰通过衣壳蛋白质的蛋白质间相互作用，干扰病毒的复制。 此外，gs-6207经过设计，具有可以有效发挥药效、在人体内清除速度慢、皮下注射部位释放慢等优点。

实验中，gs-6207表现出对hiv-1所有亚型的抗病毒活性，与现有的抗逆转录病毒药物协同作用，未表现出交叉抗性。 在后续一期临床试验中，32名感受到hiv-1但未治疗的参与者进行比较，一次皮下注射gs-6207天后血浆中的病毒量可以明显降低(但未被清除)。 。 这表明gs-6207具有抗hiv的效用，已成为现有治疗方案的理想补充能力。

另外，gs-6207通过实验显示了其在人体内能够长期存在的能力。 在对40名健康参与者进行的随机、双盲、安慰剂对照试验中，gs-6207表现出缓慢、持续的释放特性，可以在人体内维持24周的活性。 这个特征表明gs-6207将成为长期用药，患者的给药频率将大幅降低。

目前，hiv的治疗以多种抗逆转录病毒组合的“鸡尾酒疗法”为首要使用，大多数情况下需要每天给药。 这种治疗方法一般需要每天给药，一旦中断，病毒有可能“卷土重来”。 对长期服用的患者来说，也有产生耐药性，损害治疗效果的风险。 gs-6207具备的特点有望成为能够治疗hiv的长期药物，提高治疗效率，弥补现有治疗方案的这些不足。

研究人员表示，gs-6207还可以成为预防风险群体艾滋病感染的候选药物。 但是，这几个还需要在未来的研究中进一步展开实验验证。

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