“阿司匹林的故事”

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你家的某个角落里可能有个不起眼的药瓶。 上面写着熟悉的名字——阿司匹林。 里面同样是不起眼的白色药片。 一切都很普通，好像没有什么特别的地方。 但是，在这普通药片的后面隐藏着曲折美好的故事。

藏在柳树里的止痛药

阿司匹林采用了历史上最有名、最广泛的药物之一，具有悠久的历史。 阿司匹林中比较有效的物质存在于柳树和其他一点的植物中。 几千年前的古埃及，有使用柳皮治疗疼痛和发烧的记述。 但是，几千年来人类的认知仅此而已，几乎没有进步。

这种状况持续到19世纪。 1826年，终于有聪明人站出来提问:柳皮里到底有什么？ 这个聪明的人是亨利·莱洛克斯。 他成功地从柳皮中分离出了水杨酸这种化合物。 医生们开始使用这种化合物治疗炎症和疼痛。 天然水杨酸类化合物毒性强，容易引起胃部溃疡和出血。 于是，药物研究者又开始寻求变化。

1895年，刚成立不久的德国拜耳企业开始寻找水杨酸的衍生物，降低了毒性。 一位年轻的化学家菲利克斯·霍夫曼接受了这项任务。 他翻阅文献，找到了乙酰化水杨酸的方法，形成了乙酰水杨酸。 当时霍夫曼的父亲使用水杨酸治疗关节炎，由于呕吐等副作用不得不停止服药，父亲成为了“临床实验”的志愿者。 霍夫曼的实验结果表明，乙酰水杨酸不仅疗效显著，而且没有水杨酸那样强烈的副作用。 乙酰水杨酸是后来很有名的阿司匹林。

但是，霍夫曼做梦也没有想到他加入的乙酰基在不知不觉中就完全改变了水杨酸。 这种化学修饰不仅符合初衷降低了水杨酸的毒性，而且机缘巧合赋予了新的功能。

两大功效:抗血栓和抗炎

拜耳企业以阿司匹林为中心制造产品，逐渐走上跨国制药企业的道路。 阿司匹林就这样成功了，从顽固的药物商标变成了日常生活用语。

阿司匹林以其抗炎、止痛、解热功能风靡世界。 抗血栓和抗炎，似乎是两个不相关的事情，但同样的药是“一石二鸟”。 这背后有什么玄机吗？

英国科学家约翰·宾博士给出了答案。 他经过研究发现，阿司匹林可以抑制环氧合酶( cox )的活性。 约翰·宾博士揭示了阿司匹林的机理，获得了国际声誉，1982年和两位同行一起获得了诺贝尔生理学或医学奖。

阿司匹林抑制cox的机理独特，费利克斯霍夫曼所加的乙酰基可以乙酰化这类酶活性中心的重要氨基酸，阻止反应物的结合。 通常，由于抑制剂和酶之间没有化学反应，即使结合有时也会脱落，被称为可逆抑制剂。 阿司匹林不同于酶，它形成稳定的化学键，引起所谓的不可逆抑制，一旦某些cox分子被抑制，就永远失去活性，在新的cox分子合成之前，也不能恢复酶的功能，但这也是阿司匹林抗血栓和抗炎的关键。

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